Лекарство от болезни Альцгеймера испытали на людях

Кандидат на лекарство от болезни Альцгеймера PRI-002 успешно завершил первую фазу клинических исследований с участием здоровых добровольцев. При ежедневном применении в течение четырех недель активное вещество оказалось безопасным для применения у людей. Следующая веха станет доказательством эффективности у пациентов в клинической фазе II. Препарат разработан биофармацевтической компанией Priavoid, которая была создана как отделение Forschungszentrum J∎lich и Университета им. Генриха Гейне в Дюссельдорфе. Priavoid производит препараты-кандидаты на основе D-пептидов для лечения нейродегенеративных расстройств, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, БАС, хорея Хантингтона и различные тауопатии. В последние годы многие кандидаты на лекарство от болезни Альцгеймера потерпели неудачу в решающей III клинической фазе с участием множества пациентов. В основном, эти препараты были нацелены на амилоидный бета-белок (Abeta). Препараты пытались уменьшить образование мономеров Abeta из его белка-предшественника APP путем ингибирования участвующих в этом процессе ферментов, либо использовали моноклональные антитела, предполагая, что они будут вызывать деградацию различных форм Abeta. Однако дальнейшие исследования показали, что не так страшны амилоидные бета-мономеры, как их объединение в олигомеры. В отличие от мономеров, олигомеры Abeta очень токсичны и нарушают нормальную функцию нервных клеток в мозге. При этом олигомеры очень подвижны и вызывают повреждения в любых мозговых отделах. Учитывая эти данные, специалисты из Priavoid нацелили свой препарат PRI-002 непосредственно на агреганты бета-амилоида: он напрямую уничтожает токсичные олигомеры без участия иммунной системы, разбивая их на безвредные мономеры Abeta. PRI-002 относится к совершенно новому классу лекарственных веществ, так называемым D-пептидам. Они состоят из точных зеркальных отражений остатков L-аминокислоты, обычно присутствующих в белках организмов, и разлагаются крайне медленно. В результате PRI-002 достаточно стабилен для перорального введения, то есть его можно применять в виде таблетки или капсулы. В доклинических исследованиях старые мыши с симптомами, похожими на болезнь Альцгеймера, после лечения с помощью PRI-002 имели повышение когнитивных функций. Память и мышление у обработанных  мышей значительно улучшились по сравнению с группой, принимавшей плацебо; некоторые даже достигли показателей здоровых мышей. Затем препарат-кандидат PRI-002 доказал свой профиль безопасности и переносимости у людей при введении от однократной до самой высокой запланированной дозы. Концентрации лекарственного средства в крови достигли значений, которые ранее были терапевтически эффективными в животных моделях. Теперь исследователи смогли продемонстрировать безопасность лекарственного соединения после четырех недель ежедневного перорального введения. Полученные результаты позволяют продолжить испытания PRI-002. Следующая цель — доказательство эффективности у пациентов с болезнью Альцгеймера.  

Сегодня

Вы можете получать оповещения от vesti.ru в вашем браузере